Амлодипин - пфайзер инструкция по применению

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания


AMLODIPINUM     C08C A01

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг блистер, № 30

 Амлодипина бесилат 6,944 мг

№  UA/11267/01/01 от 11.11.2011 до 11.11.2016

табл. 10 мг блистер, № 30

 Амлодипина бесилат 13,889 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

№  UA/11267/01/02 от 11.11.2011 до 11.11.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Амлодипин — антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция к миокарду и клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол возможно также играет роль в механизме действия амлодипина.
У пациентов c АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Фармакокинетика. Всасывание/распределение. После перорального применения в терапевтических дозах амлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет около 64–80%. Cmax в плазме крови достигается на протяжении 6–12 ч после применения. Объем распределения составляет около 21 л/кг массы тела; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет около 97,5%.
Метаболизм/выведение. T½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7–8 дней беспрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10% из которой составляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови подобно для лиц пожилого возраста и для взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно снижен, что у пациентов преклонного возраста приводит к увеличению площади АUC и T½ препарата.
Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. У пациентов с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени выбора. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40–60%.
Дети. Исследования фармакокинетики проводились с участием 74 детей с АГ в возрасте 12–17 лет (также 34 пациента в возрасте 6–12 лет и 28 пациентов в возрасте 13–17 лет), которые применяли амлодипин в дозах 1,25–20 мг/сут за 1 или за 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении у детей в возрасте 6–12 лет и 13–17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч — соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация относительно пациентов в возрасте до 6 лет является ограниченной.

ПОКАЗАНИЯ:

  • АГ;
  • хроническая стабильная стенокардия;
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые. Обычно для лечения АГ и стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата Амлодипин Пфайзер составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной, которая составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.
Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, α-блокаторами, β-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с АГ.
Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, β-блокаторами и ингибиторами АПФ.
Дети в возрасте от 6 лет с АГ. Рекомендуемая начальная доза препарата Амлодипин Пфайзер для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень АД не будет достигнут на протяжении 4 нед, дозу можно повысить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения у пациентов данной категории не установлены (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Таблетки по 5 мг препарата Амлодипин Пфайзер не предназначены для разделения пополам для получения дозы 2,5 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

  • известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата;
  • артериальная гипотензия тяжелой степени;
  • шок (включая кардиогенный);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции, о которых сообщалось во время применения амлодипина, приведены ниже по системам и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100–<1/10), иногда (≥1/1000–≤1/100), редко (≥1/10 000–≤1/1000), очень редко (≤1/10 000).
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Нарушение со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства: очень редко — гипергликемия.
Психические нарушения: иногда — бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия; редко: спутанность сознания.
Нарушение со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения); иногда — тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия; очень редко — гипертонус, периферическая нейропатия.
Нарушение со стороны органа зрения: иногда — нарушение зрения (включая диплопию).
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринта: иногда — звон в ушах.
Нарушение со стороны сердца: иногда — усиленное сердцебиение; очень редко — инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляция предсердий).
Нарушение со стороны сосудов: часто — приливы; иногда — артериальная гипотензия; очень редко — васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: иногда — диспноэ, ринит; очень редко — кашель.
Нарушение со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота; иногда — рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десны.
Нарушение со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Нарушение со стороны кожи и подкожной ткани: иногда — алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
Нарушение со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: часто — опухание голеней; иногда — артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Нарушение со стороны почек и мочевыделительного тракта: иногда — нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез: иногда — импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и состояние в месте введения: часто — отек, утомляемость; иногда — боль за грудиной, астения, боль, недомогание.
Исследование: иногда увеличение или уменьшение массы тела.
Сообщалось о редких случаях экстрапирамидного синдрома.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлодипин Пфайзер следует применять с осторожностью. В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам з застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени. T½ амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно дозы препарата нет. Поэтому данной категории пациентов препарат требуется применять с наиболее низкой дозы.
Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу препарата у данной категории пациентов необходимо с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не выводится путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть повышена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Степень безопасности применения амлодипина в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется лишь в тех случаях, когда отсутствует более безопасная альтернатива, а риск, связанный с самым заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В ходе исследований на животных при использовании высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность: сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при использовании блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 6 лет.
Влияние амлодипина на АД у пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Препарат может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP 3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP 3A4, таких как эритромицин, у пациентов младшего возраста или дилтиазем у пациентов старшего возраста, концентрации амлодипина в плазме крови повышались. Клиническое значение этих данных неизвестно. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP 3A4.
Не рекомендуется одновременное применение амлодипина и грейпфрута или грейпфрутового сока, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может увеличиваться, что, в свою очередь, приведет к усилению гипотензивного эффекта.
Индукторы CYP 3A4. Информации относительно влияния индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP 3A4 (например рифампицин, экстракт зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, ассоциированный с гиперкалиемией после применения верапамила и дакролена в/в.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных лекарственных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

опыт намеренной передозировки препарата является ограниченным.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка препарата приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.
Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть полезно для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев на протяжении 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин в высокой степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 31/10/2011
Дата изменения: 24/12/2014


ДОСТИНЕКС доза, АРОМАЗИН цена, СОЛУ-МЕДРОЛ способ применения, АТОРВАСТАТИН ПФАЙЗЕР показания к применению, ПРЕВЕНАР® 13 дозировка, АККУПРО® показания, ИНСПРА® применение, ЗОЛОФТ® инструкция по применению, купить ДИНАСТАТ в аптеке, АККУЗИД® 10 побочные эффекты, ЦЕНТРУМ® ОТ А ДО ЦИНКА инструкция, ДЕПО-МЕДРОЛ состав

Источник: http://compendium.com.ua/info/173237/pfizer-inc-/a...